Какие таблетки от астмы помогают

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое исцеление остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч.

Какие пилюли от астмы помогают

посттравматическое воспаление мягеньких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для внешнего применения

Острые и приобретенные воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягеньких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех фармацевтических формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Русское название

Нимесулид

Латинское заглавие вещества Нимесулид

Nimesulidum (род. Nimesulidi)

Химическое название

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

Брутто-формула

C13H12N2O5S

Фармакологическая группа вещества Нимесулид

Код CAS

51803-78-2

Характеристика вещества Нимесулид

НПВС из класса сульфонамидов.

Противопоказания

Гранулы для приготовления суспензии для приема вовнутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное либо неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа либо околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и остальных НПВС (в т.ч.

в анамнезе), эрозивно-язвенные конфигурации слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное либо другое кровотечение, воспалительные заболевания кишечного тракта (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и остальные нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная дефицитность, печеночная дефицитность либо хоть какое активное болезнь печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, томная почечная дефицитность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период опосля проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием остальных гепатотоксических ЛС, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Гель для внешнего применения

Гиперчувствительность, в т.ч.

к иным НПВС, полное либо неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты либо остальных НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области внедрения, почечная дефицитность тяжеленной степени (Cl креатинина <30 мл/мин), печеночная дефицитность тяжеленной степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Фармакология

Фармакологическое действие — антивосполительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Какие пилюли от астмы помогают

Фармакодинамика

Гранулы для приготовления суспензии для приема вовнутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, основным образом ЦОГ-2— фермент, участвующий в синтезе ПГ— медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Понижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы появляется ПГE2.

Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к понижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и антивосполительном эффектах.

Какие пилюли от астмы помогают

Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, подавляет синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными сенсорами, активируя их методом фосфорилирования, что также увеличивает его антивосполительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для внешнего применения

При местном применении вызывает ослабление либо исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч.

Какие пилюли от астмы помогают

боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Содействует повышению размера движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. Опосля приема вовнутрь нимесулид отлично всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы— 95%, эритроцитами— 2%, липопротеинами— 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами— 1%.

Просачивается в ткани дамских половых органов, где опосля однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Отлично просачивается в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Просто просачивается через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9.

Какие пилюли от астмы помогают

Главным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида— гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида— 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не меняется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с ролью пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной дефицитности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превосходила концентрации нимесулида у здоровых добровольцев.

Какие пилюли от астмы помогают

AUC и T1/2 у пациентов с почечной дефицитностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. Опосля приема вовнутрь нимесулид отлично абсорбируется из ЖКТ. Прием еды понижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax— 1,5–2,5 ч.

Какие пилюли от астмы помогают

Сmax нимесулида в плазме крови добивается 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами— 2%, липопротеинами— 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами— 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd— 0,19–0,35 л/кг. Просачивается в ткани дамских половых органов, где опосля однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме.

Какие пилюли от астмы помогают

Отлично просачивается в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Просто просачивается через ГЭБ.

Какие пилюли от астмы помогают

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%)— 4-гидроксинимесулид— владеет сходной фармакологической активностью.

Выведение.Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида— 2,89–4,78 ч.

Какие пилюли от астмы помогают

4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч либо 30–80 мл/мин), а также у малышей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида значительно не меняется.

Гель для внешнего применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке очень мала. Cmax нимесулида в плазме крови опосля однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина наиболее чем в 300 раз ниже такой для пероральных фармацевтических форм нимесулида.

Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ:

Author image

Майя Меньшикова

Являюсь членом Союза педиатров России, РААКИ, EAACI. Принимаю участие в научно-практических конференциях. VK profile: https://vk.com/menshikovamk
  • Россия