Как пить лоратадин
Русское название
Лоратадин
Латинское заглавие вещества Лоратадин
Loratadinum (род. Loratadini)
Химическое название
Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Код CAS
79794-75-5
Характеристика вещества Лоратадин
Белый либо беловатый порошок.
Нерастворим в воде, отлично растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.
Избирательно перекрывает H1-гистаминовые сенсоры и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и упрощает течение аллергических реакций.
Эффект развивается через 1–3ч, добивается максимума через 8–12ч и сохраняется не наименее 24ч. Владеет слабенькой бронхорасширяющей активностью.
При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не попадают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.
В опытах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25мг/кг (крысы) и 40мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени.
При долгих исследованиях на мышах (40мг/кг) и крысах (10мг/кг и 25мг/кг), отмечены случаи появления гепатоцеллюлярных опухолей.
После приема вовнутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина)— через 2,5ч.
Прием еды не оказывает значимого влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита— на 15%), но замедляет время заслуги Cmax на 1ч (рекомендуется принимать продукт до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню.
Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно средством CYP3A4 и в наименьшей степени— CYP2D6) с образованием активного метаболита— дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%).
Т1/2 лоратадина— 3— 20ч (в среднем— 8,4 ч), активного метаболита— 8,8 до 92ч (в среднем— 28 ч). Размер распределения лоратадина— 119 л/кг, Cl— 142–202мл/мин/кг. Просто просачивается в грудное молоко и делает концентрации, эквивалентные уровню в плазме.
Опосля приема в дозе 40мг около 0,03% экскретируется в молоко мамы за 48ч. У пациентов с приобретенной почечной дефицитностью (Cl креатинина < 30мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита растут (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не меняется и составляет 7,6ч для лоратадина и 23,9ч для дескарбоэтоксилоратадина.
Проведение гемодиализа у пациентов с приобретенной почечной дефицитностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не меняются, Т1/2 лоратадина составляет 24ч, а его активного метаболита— 37ч. У пожилых пациентов характеристики AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина растут на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5ч (11–38 ч), соответственно.
Брутто-формула
C22H23ClN2O2
Применение вещества Лоратадин
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, приобретенная идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, приобретенная экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
ВИДЕО ПО ТЕМЕ:
